Краплі змінюють майбутнє у лікуванні пресбіопії

Краплі змінюють майбутнє у лікуванні пресбіопії

Джерело: Optometry Times Journal, October, digital edition, 2023, Volume 15, Issue 10

Ось чому формула має значення.

Дані підтверджують ідею про те, що коли доставлення ліків оптимізоване, їх ефективність підвищується, що дозволяє нам проводити лікування з меншим впливом і меншим ризиком.

Допитливі за своєю природою лікарі постійно шукають щось нове. Коли представники офтальмологічної галузі звертаються до нашої практики, ми хочемо почути про нові молекули та пристрої. Тим часом нові формули та їх засоби доставлення часто зустрічаються скептично.

У гонитві за новизною ми іноді забуваємо, що значні прориви в лікуванні були зроблені завдяки зміні форми або зміні способу лікування. Кілька років тому офтальмологічний розчин бримонідину тартрату 0,1% або 0,15% (Alphagan P; Allergan) було перетворено на офтальмологічний розчин бримонідину тартрату 0,025% (Lumify; Bausch + Lomb), що створило абсолютно нове естетичне застосування бримонідину. З визначенням мінімальної ефективної концентрації для очікуваного ефекту – відбілювання очей, це стало основою ефективності засобу.

Наразі змінений пілокарпін схожим чином створює новий напрямок лікування – фармацевтичне лікування пресбіопії. Нещодавні зусилля з розробки дозволили отримати концентрацію, що становить одну п’яту від концентрації вживаної в терапії глаукоми та одну третину від концентрації єдиної краплі від пресбіопії, доступної сьогодні на ринку. Існує зв’язок між концентрацією, побічними ефектами та зниженням внутрішньоочного тиску, тому для лікування глаукоми часто були необхідні вищі концентрації пілокарпіну. Коли метою є зменшення розміру зіниці, використання зниженої концентрації з переглянутою формулою може дозволити досягти мети з незначною кількістю побічних ефектів.

Попри те, що пілокарпін протягом багатьох років був частиною нашого клінічного арсеналу, є вагомі причини придивитися ближче до встановлених переваг зміни формули.

Контроль мінімально ефективної дози

Як клініцисти, ми прагнемо знайти мінімальну ефективну дозу для наших пацієнтів. Отримання мінімальної ефективної дози може забезпечити помітні переваги як з точки зору ефективності, так і щодо зменшення побічних ефектів. У випадку офтальмологічного розчину бримонідину тартрату 0,025%, відомо, що активний інгредієнт викликає почервоніння очей при вищих концентраціях. Але коли концентрацію було змінено, щоб досягти мінімальної ефективної дози, виявилося, що молекула зменшує почервоніння очей.

Наступне покоління засобів лікування на основі пілокарпіну спробує скористатися цією основною перевагою зміни формули, забезпечуючи бажану ефективність і одночасно зменшуючи побічні ефекти. CSF-1 (Orasis Pharmaceuticals), сполука пілокарпіну, що зараз розробляється, демонструє профіль побічних ефектів значно нижчий, ніж той, який традиційно пов’язаний зі старими препаратами, що використовуються для лікування глаукоми.¹ Для пацієнтів, зацікавлених у використанні крапель для лікування симптомів пресбіопії, пропозиція з меншою кількістю побічних явищ, безсумнівно, виявиться привабливою. Клінічні дослідження CSF-1, наприклад, показали, що зміна концентрації та складу пілокарпіну може зменшити розмір зіниці без зниження внутрішньоочного тиску.

Рецептура є ключовою передумовою, коли мова йде про оптимізацію фармацевтичного продукту для його використання за призначенням. Дослідження на тваринах показують, що калібрування рН за допомогою пілокарпіну для покращення біодоступності може значно покращити доставлення ліків, потенційно покращуючи результати.² Майже нейтральний рН може дозволити створювати мінімальну ефективну дозу пілокарпіну завдяки покращеній біодоступності після встановлення при нейтральному рН.

Цільове лікування пресбіопії

Щоразу, коли нове лікування потрапляє в нашу практику, ми повинні ретельно розглядати ідеальних пацієнтів: тих, хто може отримати найбільшу користь, враховуючи притаманні продукту переваги та обмеження.

У випадку з краплями, що використовуються для лікування пресбіопії, цей новий тип лікування, ймовірно, пропонує нам чудовий варіант для лікування пацієнтів із ранньою та середньою пресбіопією. На цьому етапі їхній природний кришталик все ще відносно добре функціонує. Додавання крапель дає їм певний рівень контролю над своїми симптомами, дозволяючи точно налаштовувати лікування симптомів на основі повсякденних ситуацій і потреб. Впровадити краплі в клінічний алгоритм також відносно легко, оскільки багато пацієнтів із ранньою стадією пресбіопії піддаються спробі чогось гнучкого та легшого, перш ніж використати традиційну корекцію.

З огляду на те, що лікування пресбіопії належить до категорії стилю життя, очікування пацієнтів особливо високі. Потенційні компроміси між полегшенням симптомів і можливими побічними ефектами дуже зважені, оскільки категорія лікування є вибірковою та оплачується з власної кишені. Поєднуючи рішення, розроблені для досягнення мінімальної ефективної дози, з пацієнтами, які отримають найбільшу користь, ми можемо підвищити задоволеність пацієнтів і мінімізувати перепони на шляху лікування.

Добре відомим прикладом є історія успіху onabotulinumtoxin-A (Botox Cosmetic; Allergan), де досягнення мінімальної ефективної концентрації забезпечило безпечний, стійкий ефект із прийнятним профілем ризику. Як і з ботоксом, створюється нова категорія для лікування пресбіопії. Буде цікаво спостерігати, як розвиватиметься ринок пресбіопії, коли CSF-1 (0,4% пілокарпіну) вийде на ринок із новою формою.

Майбутня формула

Пілокарпін – одна з найновіших молекул, що зазнала змін, але далеко не остання. Еволюція рецептур продовжуватиме створювати нові корисні засоби та нові категорії лікування захворювань. Попри те, що нові молекули мають незаперечну привабливість, важливо, щоб ми також розглядали нові методи лікування. Дані підтверджують ідею про те, що при оптимізації доставлення ліків ефективність підвищується, що дозволяє нам проводити лікування з меншим ризиком. Щоб інтегрувати відповідне лікування та забезпечити нашим пацієнтам найкращі результати, ми повинні бути відкритими й слідувати даним, куди б вони не вели.

Список літератури

1. Lighthizer N, Garlich J, Coats J, Lang J, Dunbar M. CSF-1 (0.4% pilocarpine hydrochloride ophthalmic solution) demonstrated safety and efficacy in participants with presbyopia. Poster presented at: American Academy of Optometry Annual Meeting; October 26-29, 2022; San Diego, CA.
2. Weaver ML, Tanzer JM, Kramer PA. Salivary flow induction by buccal permucosal pilocarpine in anesthetized beagle dogs. J Dent Res. 1992;71(11):1762-1767. doi:10.1177/00220345920710110101

Коментарі

Завантаження...